PRODUKTAI

CMS121 milteliai (1353224-53-9)

CMS-121 (CMS121) milteliai yra naujas ir stiprus fisetino pagrindu pagamintas darinys, turintis anti-senėjimo, neuroprotekcinį, priešuždegiminį, antioksidacinį ir renoprotekcinį poveikį. Šiuo metu atliekami toksikologiniai tyrimai su gyvūnais, kurių reikia FDA patvirtinimui, kad būtų galima pradėti klinikinius AD gydymo tyrimus.

Gamyba: Serijinė gamyba
Paketas: 1 kg / maišelis, 25 kg / būgnas
Wisepowder gali pagaminti ir tiekti didelį kiekį. Visa produkcija pagal cGMP sąlygas ir griežta kokybės kontrolės sistema, visi testavimo dokumentai ir pavyzdys.
Kategorija:

„CMS121“ milteliai (1353224-53-9) vaizdo įrašas

 

CMS121 milteliai (1353224-53-9) bazinė informacija

Vardas CMS121 milteliai
CAS 1353224-53-9
Tyrumas 98%
Cheminis pavadinimas 4- (4- (ciklopentiloksi) chinolin-2-il) benzen-1,2-diolio
Sinonimai CMS121, CMS 121, CMS-121
Molekulinė formulė C
Molekulinė masė 321.376
Lydymosi temperatūra Nežinomas
InChI raktas OMHNVUCFPJJLKD-UHFFFAOYSA-N
forma Kietas
Išvaizda Nežinomas
Half Life Nežinomas
tirpumas Tirpsta DMSO
Sandėliavimo Būklė –20 ℃ 3 metus
taikymas CMS-121 (CMS121) yra naujas ir stiprus fisetino pagrindu pagamintas darinys, turintis anti-senėjimo, neuroprotekcinį, priešuždegiminį, antioksidacinį ir renoprotekcinį poveikį. Šiuo metu atliekami toksikologiniai tyrimai su gyvūnais, kurių reikia FDA patvirtinimui, kad būtų galima pradėti klinikinius AD gydymo tyrimus.
Testavimo dokumentas Vietų yra

 

CMS121 (1353224-53-9) Bendras aprašymas

CMS121 milteliai yra pakeistas chinolinas, turintis neuroprotekcinis, priešuždegiminė, antioksidacinė ir renoprotekcinė veikla. Jis palaiko glutationo (GSH) koncentraciją HT22 pelės hipokampo ląstelėse in vitro, dalyvaujant glutamatui, skatina PC12 ląstelių diferenciaciją, neleidžia LPS sukeltai N9 mikroglijos aktyvacijai 82% N9 mikroglijoje ir pašalina laisvuosius radikalus, kurių koncentracija yra lygi Trolox (TEAC) tyrimas. CMS121 apsaugo nuo išemijos ir oksitozės HT22 ląstelių fenotipiniuose ekranuose in vitro, o EC50 vertės yra 7 ir 200 nM, kad būtų išvengta atitinkamai jodo acto rūgšties arba glutamato sukeltos ląstelių mirties. Jis taip pat yra renoprotekcinis, mažina inkstų svorio netekimą ir mažina TNF-α, kaspazės-1 ir indukuojamos azoto oksido sintezės (iNOS) ekspresiją SAMP8 pelių lėtinės inkstų ligos modelyje, susijusiame su greitu senėjimu, kai skiriama 10 dozių. mg/kg per parą, pradedant nuo devynių mėnesių amžiaus.

 

CMS121 milteliai (1353224-53-9) istorija

„Salk“ vyresniojo personalo mokslininko Pamela Maherio vadovaujama komanda iš pradžių nagrinėjo du augalų junginius, pasižyminčius žinomomis vaistinėmis savybėmis: fisetiną, natūraliai esantį flavonoidą, randamą tokiuose vaisiuose, kaip braškės, ir kurkuminą, aktyvųjį junginį, esantį prieskonių ciberžolėje. Manoma, kad šie junginiai turi neuroprotekcinių savybių, leidžiančių apsaugoti neuronus nuo žalingo senėjimo poveikio.

Tyrėjai stengiasi, kad fisetino darinys CMS121 ir kurkumino darinys J147 būtų paversti bandymais su žmonėmis. CMS121 neseniai gavo Nacionalinių sveikatos institutų finansavimą IND tyrimams, o Indija, prašanti patvirtinimo pradėti klinikinius J147 tyrimus dėl Alzheimerio ligos, yra peržiūrima FDA. Mokslininkai atkreipė dėmesį į tai, kad J147 yra geriausiai ištirtas kurkumino darinys ir įrodyta, kad jis yra veiksmingas naudojant keliolika graužikų modelių neurodegeneracinių ligų ir atminties gerinimo. CMS121 turi tas pačias BNP savybes, kaip ir natūralusis fisetinas, tačiau daug stipresnis.

Remdamiesi šiais junginiais, tyrėjai sukūrė tris Alzheimerio ligos kandidatus, vadinamus CMS121, CAD31 ir J147; jie taip pat tiesiogiai vartojo fisetiną ir kurkuminą. Komanda parodė, kad visi penki šie junginiai sumažino senėjimo biologinius žymenis, padidino pelių ir musių vidutinę gyvenimo trukmę ir sumažino demencijos požymius.

 

CMS121 (1353224-53-9) taikymas

CMS-121 (CMS121) yra naujas ir stiprus fisetino darinys, turintis anti-senėjimo, neuroprotekcinis, anti-uždegiminių, antioksidacinė ir renoprotekcinė veikla. Remiantis laboratorijos duomenimis, šie trys sintetiniai kandidatai (žinomi kaip CMS121, CAD31 ir J147), taip pat fisetinas ir kurkuminas sumažino senėjimo, taip pat demencijos molekulinius žymenis ir pailgino pelių ar musių gyvenimo trukmę.

Svarbu tai, kad šių AD vaistų (įtraukiant CMS121) kandidatų molekuliniai keliai yra tokie patys kaip du kiti gerai ištirti sintetiniai junginiai, kurie, kaip žinoma, prailgina daugelio gyvūnų gyvenimo trukmę. Be to, fisetino darinys CMS121 šiuo metu yra toksikologinių tyrimų su gyvūnais reikalingas FDA patvirtinimas norint pradėti klinikinius tyrimus.

 

CMS121 (1353224-53-9). Daugiau tyrimų

Kitas tyrimų komandos žingsnis yra naujai sukurtų junginių perkėlimas į klinikinius žmonių tyrimus. CMS121, kurio pagrindą sudaro fisetinas, šiuo metu yra gyvūnų toksikologinių tyrimų stadijoje, prieš tai pereinant į klinikinius tyrimus su žmonėmis. Tyrėjai neužsiminė apie kurkumino pagrindu pagaminto CAD31 pažangą, tačiau J147, kuris taip pat pagrįstas kurkuminu, šiuo metu yra peržiūrimas, kol jis gali būti perkeltas į žmonių bandymus 2019 m. Pradžioje. Tyrėjai taip pat planuoja į šiuos įvairius senėjimo biologinius žymenis įtraukti. bandymai su žmonėmis, siekiant išsiaiškinti galimą gerovės poveikį žmonėms.

 

CMS121 (1353224-53-9) nuoroda

  1. Chiruta, C., Schubert, D., Dargusch, R. ir kt. Cheminio daugiafunkcio neuroprotekcinio junginio fisetino modifikavimas J. Med. Chem. 55 (1), 378-389 (2012).
  2. Anksčiau, M., Chiruta, C., Currais, A., et al. Atgal į ateitį naudojant fenotipinę ekranizaciją „ACS Chem Neurosci“. 5 (7), 503–513 (2014).
  3. Currais, A., Maher, P., Schubert, D. ir kt. Senėjimo ir neurodegeneracinių ligų prevencija ir gydymas (2017).