IDRA-21 milteliai (22503-72-6)

IDRA-21 milteliai (22503-72-6) vaizdo įrašas

„IDRA-21“ miltelių bazės informacija

IDRA-21 milteliai Bendras aprašymas

IDRA-21 milteliai klasifikuojami kaip ampakinas. Tai geba pagerinti dėmesį ir dėmesį, taip pat skatinti mokymąsi ir atmintį. Ampakinai populiarėja daugiausia todėl, kad jie suteikia stimuliuojančių medžiagų pažintinę naudą be nepageidaujamo šalutinio poveikio.

1995 m. Atlikto tyrimo su žiurkėmis metu IDRA-21 sumažino alprazolamo (Xanax) sukeltą kognityvinį deficitą. Tais pačiais metais kitas tyrimas parodė, kad IDRA-21 beždžionėms panaikino skopolamino sukeltą pažinimo sutrikimą. Jokie tyrimai su žmonėmis nebuvo atlikti.

IDRA-21 milteliai (22503-72-6) istorija

IDRA-21 milteliai yra teigiamas alosterinis AMPA receptoriaus moduliatorius ir benzotiadiazino darinys. Tai yra chiralinė molekulė, kurios aktyvioji forma yra (+) - IDRA-21.

IDRA-21 buvo biologiškai aktyvus atliekant tyrimus su gyvūnais, žymiai pagerindamas mokymąsi ir atmintį. Jis yra maždaug 10–30 kartų stipresnis nei aniracetamas, panaikinantis alprazolamo ar skopolamino sukeltus pažintinius trūkumus, ir sukuriantis ilgalaikį poveikį, kuris gali trukti iki 48 valandų po vienkartinės dozės vartojimo. Manoma, kad šio veiksmo mechanizmas yra skatinti ilgalaikė smegenų sinapsių potencija.

IDRA-21 normaliomis sąlygomis nesukelia neurotoksiškumo, nors jis gali sustiprinti neuronų pažeidimus po visuotinės išemijos po insulto ar traukulių.

Palyginti su ampakinų ar iš benzoilpiperidino gaunamų AMPA receptorių stiprikliais, IDRA-21 buvo stipresnis nei CX-516, bet mažiau galingas nei CX-546. Buvo sukurti naujesni benzotiadiazidų dariniai, turintys žymiai padidintą potenciją, palyginti su IDRA-21, tačiau jie nebuvo ištirti tokiu pat mastu, nes benzoilpiperidino ir benzoilpirolidino CX serijos junginiai buvo teikiami pirmenybė klinikinei plėtrai, greičiausiai dėl palankesnio toksiškumo. profiliai didelėmis dozėmis.

IDRA-21 (22503-72-6) Veiksmo mechanizmas

IDRA-21 kaip ampakiną stimuliuojantis vaistas stimuliatoriai yra alosteriniai smegenų AMPA receptorių moduliatoriai. Šie AMPA receptoriai yra atsakingi už greitą sinapsinį perdavimą ir dalyvauja sinapsiniame plastiškume bei ilgalaikėje potencijoje. Būdamas ampakinu, IDRA-21 veikia moduliuodamas smegenyse esančius AMPA receptorius. Jis yra atsakingas už alosterinės vietos surišimą ir paskesnį teigiamos moduliacijos priverstinį veikimą. Kai kurie šį procesą vadina alosteriniu aktyvavimu.

IDRA-21 yra benzotiadiazino darinys, turintis nootropinių savybių. Labai tikėtina, kad IDRA 21 patiria savo elgesio poveikį, prieštaraudama AMPA receptorių jautrumui. “ Ampakinai stimuliuoja glutamaterginius AMPA receptorius. Tai padidina susikaupimą ir dėmesį, todėl ši narkotikų klasė tampa įdomiais kandidatais gydant mokymosi sutrikimus, taip pat ir bendrai. Per didelis gliutamato kiekis gali sukelti nerimą ar nervingumą, per mažai inercijos ir apatijos.

IDRA-21 (22503-72-6) Paraiška

IDRA-21 yra benzotiadiazino darinys ir teigiamas alosterinis glutamato AMPA receptorių moduliatorius (1,2,3,4). Jis sugeba padidinti sužadinimo sinapsės stiprumą, slopindamas AMPA receptorių desensibilizaciją. IDRA 21 gali turėti terapinį poveikį, kad pagerintų atminties trūkumus pacientams, turintiems pažinimo sutrikimų, tokių kaip Alzheimerio liga.

Taip pat manoma, kad IDRA-21 sukelia ilgalaikį stiprinimą (LTP). LTP yra ilgalaikis neuronų bendravimo su smegenimis patobulinimas. Tai labai svarbu norint pagerinti sinapsinį plastiškumą, kuris stiprina smegenų sinapses. Kadangi sinapsės iš esmės yra atsakingos už prisiminimai, stiprinti jų jėgą ir funkciją yra gyvybiškai svarbu pagerinti bendrą pažinimą.

IDRA-21 (22503-72-6). Daugiau tyrimų

Palyginti su ampakinų ar iš benzoilpiperidino gaunamų AMPA receptorių stiprikliais, IDRA-21 buvo stipresnis nei CX-516, bet mažiau galingas nei CX-546. Buvo sukurti naujesni benzotiadiazidų dariniai, turintys žymiai padidintą potenciją, palyginti su IDRA-21, tačiau jie nebuvo ištirti tokiu pačiu mastu, kadangi benzoilpiperidino ir benzoilpirolidino CX serijos vaistai buvo skirti klinikinei plėtrai, greičiausiai dėl palankesnio toksiškumo. profiliai didelėmis dozėmis.

IDRA-21 yra tyrimų chemikalas, naudojamas tyrimams, patvirtintiems jūsų regiono reguliavimo agentūrų.

IDRA-21 (22503-72-6) nuoroda

• Malkova L, Kozikowski AP, Gale K. Huperzino A ir IDRA 21 poveikis jaunų makakų regos atminčiai. Neurofarmakologija. 2011 m. Birželis; 60 (7–8): 1262–8. doi: 10.1016 / j.neuropharm 2010.12.018. „Epub“, 2010 m. Gruodžio 23 d. „PubMed“ PMID: 21185313; „PubMed“ centrinis PMCID: PMC3073152.
• „Buccafusco JJ“, „Weiser T“, „Winter K“, „Cilindras K“, „Terry AV“. IDRA 21, teigiamo AMPA receptoriaus moduliatoriaus, poveikis jaunų ir pagyvenusių renesinių beždžionių atidėtam suderinimui. Neurofarmakologija. 2004 m. Sausis; 46 (1): 10–22. „PubMed“ PMID: 14654093.
• Losi G, Puia G, Braghiroli D, Baraldi M. IDRA-21, teigiamas AMPA receptorių moduliatorius, slopina sinapsinius ir ekstrasinapsinius NMDA receptorių sukeltus įvykius kultivuotose smegenėlių granulių ląstelėse. Neurofarmakologija. 2004 m. Birželis; 46 (8): 1105–13. „PubMed“ PMID: 15111017.
• IDRA-21 miltelių dozavimas, pusinės eliminacijos laikas, pranašumai, šalutinis poveikis ir apžvalga.

Populiarūs straipsniai