PRODUKTAI
Cetilistato milteliai (282526-98-1) vaizdo įrašas
Informacija apie cetilistato miltelių bazę
Vardas | Cetilisto milteliai |
CAS | 282526-98-1 |
Tyrumas | 98.0% (HPLC) |
Cheminis pavadinimas | 2-(hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one |
Sinonimai | Cetilistat 282526-98-1 Citilistatas ATL-962 962 litai |
Molekulinė formulė | C |
Molekulinė masė | X |
Lydymosi temperatūra | 74-76 ° C |
InChI raktas | MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N |
forma | Kietas |
Išvaizda | Balta arba beveik balta pudra |
Half Life | Pusinės eliminacijos laikas 9.4–16 h žmonėms, ilgesnis nei žiurkių (4.4 h) ir šeriamų šunų (7.3 h). |
tirpumas | Chloroformas (silpnas), etilo acetatas (šiek tiek) |
Sandėliavimo Būklė | Šaldytuvas |
taikymas | Ištirtas nutukimo gydymas. |
Testavimo dokumentas | Vietų yra |
Cetilistato milteliai Bendras aprašymas
Nutukimas milteliai yra modernus maras pramoninėse ir besivystančiose šalyse, o šiuo metu antsvoris ir nutukimas visame pasaulyje sukelia daugiau mirčių nei nepakankamas svoris. Cetilistat yra naujas, peroraliai aktyvus virškinimo trakto ir kasos lipazės inhibitorius. Tyrimų in vitro metu cetilizatas slopino žmogaus kasos lipazę, o IC50 buvo mažo nanomolinio diapazono. II fazės klinikinių tyrimų metu nutukusiems pacientams ir nutukusiems pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, 12 savaičių vartojamas cetilizatas žymiai sumažino kūno svorį, mažo tankio lipoproteinų (MTL) ir bendrojo cholesterolio kiekį serume, palyginti su placebu. Nutukusių pacientų, kurių pradinis kūno svoris sumažėjo bent 5%, dalis buvo didesnė visose aktyviose grupėse, palyginti su placebu. Nutukusių diabetu sergančių pacientų glikozilinto hemoglobino (HbA1c) lygis taip pat žymiai sumažėjo. Cetilistat pasireiškė lengvi ar vidutinio sunkumo nepageidaujami reiškiniai, daugiausia virškinimo trakto pobūdžio (steatorėja), kurių dažnis buvo mažesnis nei orlistato. Neseniai Japonijoje jis buvo patvirtintas nutukimo ir komplikacijų gydymui.
Cetilistato milteliai (282526-98-1) istorija
Sukurtas specialios biofarmacijos gamybos bendrovės „Alizyme“ bendradarbiaujant su „Takeda Pharmaceutical“ cetilistatas (ATL-962) yra eksperimentinis nutukimo gydymas. Cetilistatas riboja kasos lipazes ir veikia nutukimą bei su juo susijusį diabetą ar dislipidemiją.
Tai lemia svorio metimą ir absorbuoja riebalus iš dietos. Vaistas veikia periferiškai, kad sumažintų apetitą, nepaveikdamas smegenų.
2008 m. Gruodžio mėn. „Takeda“ Japonijoje pradėjo III fazės klinikinį cetilistato tyrimą. Pagrindinių III fazės tyrimų metu padaryta pažanga skatinant II fazės klinikinių tyrimų duomenis, rodančius, kad cetilistatas skatino didelį svorio kritimą ir paprastai buvo gerai toleruojamas kliniškai nutukusiems pacientams.
2003 m. Rugpjūčio mėn. „Takeda“ įvertino Europos cetalistato II fazės duomenis, o 2004 m. Sausio mėn. Sudarė susitarimą su „Alizyme“ išimtinai kurti, gaminti ir pardavinėti cetilistatą Japonijoje.
2012 m. Spalio mėn. „Takeda“ Japonijos sveikatos, darbo ir gerovės ministerijai pateikė naują vaistų paraišką (NDA), skirtą Cetilistat gydyti. nutukimas.
Dabartiniai „Alizyme“ tyrimai ir plėtra yra skirti virškinimo trakto sutrikimų, nutukimo, vėžio ir diabeto gydymui.
Cetilistat (282526-98-1) veikimo mechanizmas
Cetilistatas yra virškinimo trakto lipazės inhibitorius, blokuojantis riebalų virškinimą ir pasisavinimą, dėl kurio sumažėja energijos suvartojimas ir dėl to sumažėja svoris. Jis skiriasi nuo daugumos kitų nutukimą mažinančių vaistų, nes jis neveikia smegenų, kad sumažintų apetitą, bet veikia periferiškai. Junginys išlieka virškinimo trakte, jo organizmas neabsorbuoja.
Cetilistat (282526-98-1) taikymas
Cetilistat, pavadinimu „Cetislim“, „Checkwt“ arba „Kilfat“, yra naujas vaistas, kurio veiksmingumas šiuo metu yra eksperimentuojamas ir klinikiniai tyrimai įvairiose pasaulio vietose.
Cetilistatas priskiriamas „kovos su nutukimu ar anorektiniais vaistais“ kategorijai. Nutukimas yra viena iš reikšmingų šių dienų problemų, daugiausia besivystančiose ir pramoninėse šalyse.
Cetilistatas yra geriamasis vaistas nuo nutukimo. Pirmiausia jis veikia kaip virškinimo trakto ir kasos lipazės inhibitorius.
Cetilistatas yra naudojamas kaip sveikos mitybos ir trumpalaikio mankštos priedas gydant nutukimą. Cetilistatas taip pat naudojamas tais tikslais, kurių nėra vaistų vadove.
Cetilistatas yra eksperimentinis kovos su nutukimu narkotikų ir šiuo metu tiriamas Japonijoje, JAV ir Europoje. Kadangi Cetilistat yra atliekami klinikiniai tyrimai, kol kas nėra užtikrintas šio vaisto veiksmingumas ar saugumas.
Cetilistat (282526-98-1). Daugiau tyrimų
Tyrimais su žmonėmis nustatyta, kad cetilistatas netenka svorio kaip orlistatas, tačiau sukelia ir panašų šalutinį poveikį, pavyzdžiui, riebią, laisvą išmatą, išmatų nelaikymą, dažną tuštinimąsi ir vidurių pūtimą. Tikėtina, kad tos pačios atsargumo priemonės būtų taikomos ir tada, kai gali būti slopinamas riebaluose tirpių vitaminų ir kitų riebaluose tirpių maistinių medžiagų įsisavinimas, todėl norint išvengti trūkumų reikia vartoti vitaminų papildus.
„Cetilistat“ baigė 1 ir 2 fazių tyrimus Vakaruose ir šiuo metu dalyvauja 3 fazės tyrimuose Japonijoje, kur bendradarbiauja su „Takeda“. Po „Alizyme“ administravimo, „Norgina BV“ įgijo visas pasaulines teises į cetilistatą.
Paskelbtame 2 fazės tyrime nustatyta, kad cetilistatas žymiai sumažino svorį ir buvo geriau toleruojamas nei orlistatas.
Cetilistat (282526-98-1) nuoroda
- Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K: naujas kasos lipazės inhibitorius Cetilistat (ATL-962) pagerina kūno svorio padidėjimą ir pagerina žiurkių lipidų profilį. „Horm Metab Res“. 2008 m. Rugpjūtis; 40 (8): 539–43. doi: 10.1055 / s-2008-1076699. Epub 2008, gegužės 21 d.
- Nutukimo gydymo cetilistatas: visi dalykai, kuriuos reikia žinoti
Populiarūs straipsniai