PRODUKTAI

CAS 38183-03-8

7,8-dihidroksiflavono milteliai

7,8-dihidroksiflavonas, taip pat žinomas kaip tropoflavinas, yra natūralus flavonas, randamas Godmania aesculifolia, Tridax procumbens ir primula medžių lapuose.[2][3][4] Nustatyta, kad jis veikia kaip stiprus ir selektyvus mažos molekulės tropomiozino receptoriaus kinazės B (TrkB) agonistas (Kd ≈ 320 nM), pagrindinio neurotrofino smegenų kilmės neurotrofinio faktoriaus (BDNF) signalizacijos receptoriaus. Tropoflavinas yra biologiškai prieinamas ir gali prasiskverbti per kraujo ir smegenų barjerą. Tropoflavino provaistas, kurio stiprumas ir farmakokinetika gerokai patobulinta, R13 (ir anksčiau R7), yra kuriamas Alzheimerio ligai gydyti.

Wisepowder gali pagaminti ir tiekti didelį kiekį. Visa produkcija pagal cGMP sąlygas ir griežta kokybės kontrolės sistema, visi testavimo dokumentai ir pavyzdys.
Užklauskite
Kategorija:

7,8-dihidroksiflavono milteliai apie cheminę bazę

Vardas 7,8-DIHIDROKSIFLAVONAS
CAS 38183-03-8
Tyrumas 98%
Cheminis pavadinimas 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
Sinonimai 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
Molekulinė formulė C15H10O4
Molekulinė masė 254.24
Bolingo taškas 494.4 ° C esant 760 mmHg
InChI raktas COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
forma kietas
Išvaizda Geltoni milteliai
Half Life /
tirpumas DMSO: ≥ 100 mg/ml (393.33 mM)

Tirpsta DMSO, etanolyje ir metanolyje.
Sandėliavimo Būklė kambario temp
taikymas 7,8-dihidroksiflavonas yra TrkB agonistas, slopinantis glutamato sukeltą apoptozę
Testavimo dokumentas Vietų yra

 

7,8-dihidroksiflavono milteliai Bendras aprašymas

7,8-dihidroksiflavonas (7,8-DHF) yra monofenolinis flavonas, turintis įvairų poveikį. Jis veikia kaip neurotrofinio tirozino kinazės receptoriaus TrkB (Kd = 320 nM) agonistas, apsaugodamas TrkB ekspresuojančius neuronus nuo apoptozės.1 7,8-DHF yra neuroprotekcinis Parkinsono ligos gyvūnų modelyje.1 Jis palaiko pelių emocinį mokymąsi. ir panaikina atminties trūkumą Alzheimerio ligos pelių modelyje.2,3 Jis taip pat pagerina motorinę funkciją ir pailgina išgyvenamumą naudojant Hantingtono ligos gyvūnų modelį.4 7,8-DHF slopina citochromo P450 aromatazę (IC50 = 10 µM) ir, tokiu būdu keičia estrogenų apykaitą.5 Jis taip pat turi antioksidacinį poveikį, kuris padidina tarpląstelinę glutationo sintezę ir pašalina reaktyviąsias deguonies rūšis.

 

7,8-dihidroksiflavono milteliai Istorija

2017 m. buvo paskelbti įrodymai, rodantys, kad tropoflavinas ir įvairūs kiti mažos molekulės TrkB agonistai iš tikrųjų gali būti ne tiesioginiai TrkB agonistai ir gali tarpininkauti pastebėtam jų poveikiui kitomis priemonėmis.

 

7,8-dihidroksiflavono milteliai Mmechanizmas Of AVEIKTI

7,8-dihidroksiflavonas yra selektyvus tirozino kinazės receptoriaus B (TrkB) receptorių agonistas. Jis išreiškia visą gydomąjį smegenų kilmės neurotrofinio faktoriaus (BDNF) poveikį, pvz., apsaugo neuronus nuo apoptozės, slopina kaino rūgšties sukeltą toksiškumą, sumažina infarkto skaičių insulto metu ir neuroprotekcinį gyvūninį Parkinsono ligos modelį, be prastas BDNF farmakokinetinis profilis, ribojantis jo terapinį potencialą.

7,8-dihidroksiflavonas (7,8-DHF) gali būti naudojamas siekiant padėti nustatyti ir atskirti fiziologinius efektus ir ląstelių signalizacijos kelius, kuriuos sukelia TrkB aktyvacija, pvz., susijusius su atmintimi, kraujagyslių atsipalaidavimu ir hipertenzija. 7,8-DHF apsaugo nuo skopolamino sukeltos Alzheimerio tipo patologinės disfunkcijos.

 

7,8-dihidroksiflavono milteliai Naudojimas

7,8-dihidroksiflavono hidratas buvo naudojamas kaip tropomiozino receptorių kinazės B (TrkB) agonistas pelėms ir TrkB slopinimui stebint sukeliamas sužadinimo postsinapsines sroves (eEPSC).

 

7,8-dihidroksiflavono milteliai Daugiau tyrimų

Nustatyta, kad įvairūs artimi tropoflavino struktūriniai analogai in vitro veikia kaip TrkB agonistai, įskaitant diosmetiną (5,7,3'-trihidroksi-4'-metoksiflavoną), norvogoniną (5,7,8-trihidroksiflavoną), eutropoflaviną. (4'-dimetilamino-7,8-dihidroksiflavonas), 7,8,3'-trihidroksiflavonas, 7,3'-dihidroksiflavonas, 7,8,2'-trihidroksiflavonas, 3,7,8,2'-tetrahidroksiflavonas ir 3,7-dihidroksiflavonas.[37] Labai hidroksilintas gosipetino analogas (3,5,7,8,3′,4′-heksahidroksiflavonas), atvirkščiai, yra TrkB antagonistas in vitro.

Taip pat buvo nustatyta, kad tropoflavinas sumažina pelių miegą tamsioje fazėje ir sumažina oreksino A, bet ne oreksino B, kiekį pagumburyje.

 

Nuoroda

  1. Andero ir kt. (2012) 7,8-dihidroksiflavonas, TrkB receptorių agonistas, blokuoja ilgalaikį erdvinės atminties sutrikimą, kurį sukelia žiurkių imobilizacijos stresas. Hipokampas 22 399
  2. Jang ir kt. (2010) Selektyvus TrkB agonistas, turintis stiprų 7,8-dihidroksiflavono neurotrofinį aktyvumą. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. Boltaev U, Meyer Y, Tolibzoda F, Jacques T, Gassaway M, Xu Q, Wagner F, Zhang YL, Palmer M, Holson E, Sames D (2017). „Daugiapusiniai kiekybiniai tyrimai rodo, kad reikia iš naujo įvertinti praneštus mažos molekulės TrkB agonistus“. Mokslinis signalas.
  4. Jiang mažos molekulės TrkB receptorių agonistai pagerina motorinę funkciją ir prailgina išgyvenamumą Huntingtono ligos pelės modelyje. Hum.Mol.Genet. 2013 m

 

 

Susiję produktai